Serenase

Serenase 2016-11-13T17:30:18+00:00
  1. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
    Fiale 2 mg, 5 mg
    Ogni fiala contiene
    Principio attivo: aloperidolo 2 mg 5 mg
    Gocce allo 0,2%
    100 ml di soluzione orale contengono
    Principio attivo: aloperidolo 0,2 g
    Gocce all’1%
    100 ml di soluzione orale contengono
    Principio attivo: aloperidolo 1 g
    Compresse 1 mg 5 mg 10 mg
    Ogni compressa contiene
    Principio attivo: aloperidolo 1 mg 5 mg 10 mg
  2. FORMA FARMACEUTICA
    Fiale – Soluzione orale – Compresse.
  3. INFORMAZIONI CLINICHE
    Indicazioni terapeutiche
    Compresse e gocce orali:
    Agitazione psicomotoria in caso di:
    stati maniacali, demenza, oligofrenia, psicopatia, schizofrenia acuta e cronica, alcoolismo, disordini di personalità di tipo compulsivo, paranoide, istrionico.
    Deliri ed allucinazioni in caso di:
    schizofrenia acuta e cronica, paranoia, confusione mentale acuta, alcoolismo (Sindrome di Korsakoff), ipocondriasi, disordini di personalità di tipo paranoide, schizoide, schizotipico, antisociale, alcuni casi di tipo borderline. Movimenti coreiformi.Agitazione, aggressività e reazioni di fuga in soggetti anziani.Turbe caratteriali e comportamentali dell’infanzia.Tics e balbuzie.Vomito.Singhiozzo.Sindromi da astinenza di alcool.
    Fiale:
    Forme resistenti di eccitamento psicomotorio, psicosi acute deliranti e/o allucinatorie, psicosi croniche.
    L’impiego del prodotto ad alte dosi va limitato alla terapia delle forme resistenti di: sindromi di eccitamento psicomotorio, psicosi acute deliranti e/o allucinatorie, psicosi croniche. Nel trattamento dei dolori intensi generalmente in associazione con analgesici stupefacenti.
  4. POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE
    Il dosaggio dell’aloperidolo è strettamente individuale e può variare a seconda dell’età, della condizione del paziente, della natura e della gravità dell’affezione, della risposta terapeutica e della tollerabilità del prodotto. È comunque consigliabile iniziare con piccole dosi per saggiare la sensibilità individuale. La somministrazione orale deve sostituire quella parenterale appena possibile. A titolo di esempio si fornisce il seguente schema posologico:
    Adulti
    Come neurolettico
    – fase acuta: episodi acuti di schizofrenia, delirium tremens, paranoia, confusione acuta, sindrome di Korsakoff, paranoia acuta. 5-10 mg i.v. o i.m. da ripetere ogni ora fino al raggiungimento di un adeguato controllo dei sintomi e comunque fino ad un massimo di 60 mg/die. Nella somministrazione orale potrebbe essere necessario raddoppiare le dosi sopraindicate.
    – fase cronica: schizofrenia cronica, alcoolismo cronico, disturbi cronici della personalità. Per somministrazione orale: da 1-3 mg tre volte al giorno, fino a 10-20 mg tre volte al giorno in relazione alla risposta individuale.
    Nel controllo dell’agitazione psico-motoria
    – fase acuta: mania, demenza, alcoolismo, disturbi della personalità e comportamentali, singhiozzo, movimenti coreiformi, tics, balbuzie: 5-10 mg i.v. o i.m.
    – fase cronica: per somministrazione orale: da 0,5-1 mg tre volte al giorno fino a 2-3 mg tre volte al giorno in relazione alla risposta individuale.
    Come ipnotico
    – per somministrazione orale: 2-3 mg in dose unica, la sera prima di coricarsi.
    Come antiemetico
    – 5 mg i.v. o i.m. nella profilassi del vomito postoperatorio: 2,5-5 mg i.v. o i.m. alla fine dell’intervento.
    Bambini
    > 5 anni di età: iniziare con 0,5 mg (5 gocce della soluzione allo 0,2% o 1 /2 compressa da 1 mg), 2 volte al dì;
    < 5 anni di età: iniziare con 0,2 mg (2 gocce della soluzione allo 0,2%), 2 volte al dì.
    Se necessario, queste dosi possono essere adattate progressivamente, a somiglianza di quanto avviene negli adulti; in caso di insuccesso terapeutico il trattamento non va praticato per più di 1 mese.
    Anziani
    Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
  5. CONTROINDICAZIONI
    Stati comatosi, pazienti fortemente depressi dall’alcool o da altre sostanze attive sul sistema nervoso centrale, depressioni endogene senza agitazione, morbo di Parkinson. Ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto. Astenie, nevrosi e stati spastici dovuti a lesioni dei gangli della base (emiplegia, sclerosi a placche, ecc.). Gravidanza accertata o presunta. Allattamento. Bambini di età inferiore ai 3 anni.
  6. SPECIALI AVVERTENZE E PRECAUZIONI PER L’USO
    In corso di trattamento con farmaci antipsicotici è stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato Sindrome Neurolettica Maligna. Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidità muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie) alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma.
    Il trattamento della S.N.M. consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell’istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l’ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato.
    Con l’impiego di alcuni neurolettici maggiori, incluso il Serenase, è stata segnalata la comparsa di casi di broncopolmonite, favoriti probabilmente dalla disidratazione per ridotta sensazione di sete, dalla emoconcentrazione e dalla ridotta ventilazione polmonare; la comparsa di tali sintomi, specie nell’anziano, richiede pronta ed adeguata terapia.
    Sono stati riportati rari casi di morte improvvisa in pazienti psichiatrici trattati con farmaci antipsicotici, tra cui Serenase.
    Non è tuttavia possibile stabilire con certezza una relazione di causalità con l’uso di Serenase.
    Il Serenase deve essere somministrato con prudenza nei seguenti casi:
    pazienti cardiopatici gravi, per possibile transitoria ipotensione arteriosa e/o comparsa di dolore anginoso (non usare in tal caso adrenalina in quanto il Serenase può bloccare l’attività ipertensiva con ulteriore riduzione paradossa della pressione) e, comunque, in soggetti anziani o depressi;pazienti epilettici, poiché è stato riportato che Serenase può stimolare convulsioni in pazienti precedentemente sotto controllo. È anche consigliata cautela in condizioni di predisposizione all’epilessia (per es. astenia da alcool, danni cerebrali) o altri tipi di convulsioni;pazienti con allergie note o con una storia di reazioni allergiche a farmaci o con affezioni leucopenizzanti; durante terapia anticoagulante per la segnalazione di un caso isolato di interferenza con gli effetti del fenindione;durante la fase maniacale delle psicosi cicliche per la possibilità di un rapido cambiamento dell’umore verso la depressione; poiché l’aloperidolo è metabolizzato nel fegato, si consiglia di somministrarlo con cautela in pazienti con insufficienza epatica; pazienti con affezioni renali, glaucoma, ipertrofia prostatica, malattie polmonari acute e croniche e malattie stenosanti dell’apparato digerente e urinario;dosi protratte nel tempo di aloperidolo determinano aumenti della prolattinemia. Il prodotto deve essere pertanto usato con le opportune attenzioni nelle donne con neoplasie mammarie.
    In caso di contemporanea terapia antiparkinson, quest’ultima deve essere proseguita dopo la sospensione del Serenase che ha un più lungo tempo di eliminazione.
    L’aloperidolo aumenta lo stato di rigidità muscolare in individui affetti da morbo di Parkinson o forme simili o di altri disturbi motori; esso può inoltre abbassare la soglia convulsiva e facilitare la comparsa di crisi epilettiche.
    La tiroxina può facilitare la tossicità di Serenase. Pertanto il prodotto dovrebbe essere somministrato con grande cautela in pazienti con ipertiroidismo. La terapia antipsicotica in questi ultimi dovrebbe essere accompagnata da un adeguato trattamento tireostatico.
    Nella schizofrenia, la risposta al trattamento con farmaci antipsicotici può essere ritardata. Anche se i farmaci vengono sospesi la ripresa dei sintomi può non apparire visibile per diverse settimane o mesi.
    Sintomi acuti da sospensione inclusi nausea, vomito e insonnia sono stati descritti molto raramente dopo improvvisa interruzione di alte dosi di farmaci antipsicotici.
    Può anche verificarsi una ricaduta psicotica, per cui si consiglia una sospensione graduale.
    Serenase non dovrebbe essere usato in monoterapia nei casi in cui la depressione è predominante.
    Serenase può essere associato a farmaci antidepressivi nelle condizioni in cui coesistono depressione e psicosi.
    Sono stati riportati rari casi di morte improvvisa in pazienti psichiatrici trattati con farmaci antipsicotici, tra cui Serenase.
    Non è tuttavia possibile stabilire con certezza una relazione di causalità con l’uso di Serenase.L’effetto antiemetico dell’aloperidolo può mascherare i segni d’iperdosaggio di altri farmaci o può rendere più difficile la diagnosi di concomitanti affezioni specie del tratto digerente o del S.N.C. come l’ostruzione intestinale, i tumori cerebrali, la sindrome di Reye.
    Per questo motivo tale sostanza deve essere usata con prudenza in associazione ad antiblastici che a dosi tossiche possono provocare vomito.
    Usare con cautela nei soggetti esposti a temperature troppo alte o troppo basse in quanto l’aloperidolo può compromettere gli ordinari meccanismi di termoregolazione.
    Il farmaco deve essere somministrato sotto il controllo del Medico psichiatra.
  7. INTERAZIONI
    L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del Medico ad evitare inattesi effetti indesiderati da interazione. Serenase, in particolare, può potenziare l’associazione depressiva sul S.N.C. prodotta dall’alcoo1 e da altri farmaci depressori quali gli antiistaminici, gli antiipertensivi, gli ipnotici, i sedativi, gli anestetici, gli analgesici forti ed i barbiturici. Il potenziamento dell’azione depressiva centrale di questi ultimi può dar luogo ad una grave depressione respiratoria.
    È stato inoltre riferito un potenziamento di tali effetti in caso di associazione con metildopa.
    Serenase può diminuire gli effetti antiparkinsoniani della levodopa.
    Serenase inibisce il metabolismo degli antidepressivi triciclici, aumentandone i livelli plasmatici. Ciò può portare ad un aumento della tossicità di questi farmaci (effetti anticolinergici, tossicità cardiovascolare, abbassamento della soglia convulsivante).
    Il trattamento cronico con carbamazepina in associazione con Serenase causa una riduzione significativa dei livelli plasmatici di aloperidolo; pertanto nel trattamento concomitante la dose di Serenase dovrebbe essere adeguatamente corretta. Dopo interruzione della carbamazepina, può essere necessario ridurre il dosaggio di Serenase.
    Sono stati riferiti rari casi di sindrome simil-encefalopatica durante la terapia combinata con litio e Serenase. Rimane controverso, se questi casi rappresentino una entità clinica distinta o se erano di fatto casi di sindrome neurolettica maligna e/o neurotossicità da litio.
    Nondimeno, in pazienti trattati contemporaneamente con Serenase e litio, qualora compaiono sintomi di neurotossicità, si raccomanda l’interruzione della terapia.
    Serenase può antagonizzare gli effetti di adrenalina e di altri agenti simpaticomimetici e invertire gli effetti ipotensivi degli agenti adrenergici quali per esempio la guanetidina.
    L’associazione di aloperidolo e anticolinergici può accentuare la comparsa di effetti collaterali di tipo parasimpaticolitico.
    Per il sinergico effetto depressivo sulla crasi ematica l’aloperidolo non deve essere associato a fenilbutazone, derivati tiouracilici e ad altri farmaci potenzialmente mielotossici.
    I preparati anti-acidi riducono l’assorbimento gastrointestinale del Serenase.
  8. GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
    Da non impiegarsi in caso di gravidanza accertata o presunta, durante l’allattamento e nel bambino nel primo biennio di vita.
  9. EFFETTI SULLE CAPACITA’ DI GUIDARE VEICOLI E SULL’USO DI MACCHINE
    Il paziente ambulatoriale deve essere avvertito che la sedazione centrale del Serenase può ridurre le capacità mentali e/o fisiche richieste da particolari attività pericolose quali la guida di autoveicoli o di macchinari e che è sconsigliato il consumo di alcool durante la terapia per possibili effetti additivi con ipotensione arteriosa.
  10. EFFETTI INDESIDERATI
    Effetti sul S.N.C.
    – Reazioni extrapiramidali:
    reazioni neuromuscolari di tipo extrapiramidale compaiono frequentemente, spesso durante i primi giorni di trattamento con Serenase. Si tratta generalmente di sintomi parkinsonsimili per lo più modesti e reversibili. Meno frequentemente si possono avere: irrequietezza motoria, distonia, acatisia, iperreflessia, opistotono, crisi oculogire. Generalmente la comparsa e la gravità di questi sintomi sono in relazione alla dose e richiedono la somministrazione di farmaci antiparkinson o più raramente la sospensione del Serenase.
    I farmaci antiparkinsoniani di tipo anticolinergico non dovrebbero essere routinariamente prescritti come misura profilattica, potendo questi ultimi diminuire l’efficacia terapeutica di Serenase.
    – Discinesie persistenti tardive:
    raramente e specialmente in pazienti anziani trattati a lungo con dosi elevate di Serenase, possono comparire le seguenti discinesie motorie, persistenti nel tempo: movimenti ritmici involontari della lingua, della faccia, della bocca o della mandibola (ad es. protrusione della lingua, gonfiamento delle guance, masticazione) e talora anche delle estremità. Tale sindrome non ha una terapia specifica, richiede la sospensione del trattamento ed è generalmente preceduta da fini movimenti vermicolari della lingua.
    Altri effetti sul S.N.C.:
    insonnia, irrequietezza, ansietà, euforia, agitazione, sonnolenza, depressione, letargia, cefalea, confusione, vertigine, attacchi epilettici in pazienti precedentemente controllati ed apparente esacerbazione di sintomi psicotici, incluse le allucinazioni.
    – Effetti cardiovascolari:
    sono stati riportati episodi di tachicardia ed ipotensione. Molto raramente sono stati segnalati casi di aritmie ventricolari; nella maggior parte di essi non è stata accertata una relazione di causalità con la somministrazione di Serenase. Questi effetti possono comparire con maggior frequenza ad alte dosi ed in pazienti predisposti. Pertanto l’impiego di alti dosaggi deve essere limitato ai pazienti con bassa responsività al farmaco.
    – Effetti ematologici:
    sono stati segnalati casi di lieve e transitoria leucopenia, di leucocitosi, di modesta oligoemia e di tendenza alla linfomonocitosi. Inoltre sono stati segnalati rari casi di agranulocitosi e trombocitopenia durante il trattamento concomitante con altri farmaci.
    – Effetti sul fegato:
    sono stati segnalati, ma senza una dimostrata relazione causale, casi di insufficienza epatica e/o ittero e di epatite colestatica.
    – Reazioni dermatologiche:
    manifestazioni maculopapulari ed acneiformi, casi di fotosensibilità e di alopecia, eccezionalmente orticaria e anafilassi.
    – Disturbi endocrini:
    galattorrea, ingorghi mammari e mastalgia, irregolarità mestruali, ginecomastia, impotenza, aumento della libido, iperglicemia ed ipoglicemia. Sono stati riportati inoltre rari casi di sindrome da inadeguata secrezione di ADH.
    – Effetti gastrointestinali:
    anoressia, stipsi o diarrea, dispepsia, nausea e vomito, bruciore retrosternale, cambiamenti di peso.
    – Reazioni vegetative:
    bocca secca, ipersalivazione, turbe visive, ritenzione urinaria, ipersudorazione, edema periferico.
    – Effetti respiratori:
    laringo e broncospasmo, aumento della profondità del respiro.
  11. SOVRADOSAGGIO
    Principalmente intense reazioni extrapiramidali, ipertensione o ipotensione arteriosa e sedazione cui può far seguito uno stato comatoso con depressione respiratoria ed ipotensione arteriosa grave.
    Da considerare, inoltre, il rischio di aritmie ventricolari associate possibilmente a prolungamento dell’intervallo QT dell’elettrocardiogramma. Pertanto è necessario il monitoraggio della funzione cardiorespiratoria ed ECG.
    Per il trattamento dei sintomi da sovradosaggio si deve praticare la lavanda gastrica o l’induzione del vomito e quindi una terapia a base di amfetamina o L-DOPA, alla quale può far seguito una terapia di sostegno: respirazione artificiale o meccanica, intubazione o tracheotomia, infusione venosa di plasma o albumina concentrata o di agenti vasopressori quali dopamina o naradrenalina (non adrenalina), farmaci antiparkinson, farmaci antiaritmici per le gravi aritmie.
  12. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
    Proprietà farmacodinamiche
    Serenase: l’aloperidolo è il capostipite della famiglia dei butirrofenoni. È un potente neurolettico, polivalente, dotato di buon effetto antipsicotico con incisiva attività deliriolitica e antiallucinatoria, efficace sedazione dell’attività psicomotoria, pronunciato effetto antiemetico.
    L’aloperidolo presenta le attività farmacologiche dei neurolettici: inibisce i riflessi sia spontanei che condizionati; diminuisce la motilità spontanea ed indotta negli animali; potenzia l’azione ipnotica dei barbiturici. Non impedisce le convulsioni da metrazolo e da stricnina nel topo e non potenzia l’analgesia morfinica. È privo di attività adrenolitica e di influenza apprezzabile sulla pressione arteriosa, sul quadro ematologico e sulla funzionalità renale ed epatica. L’azione sul vomito da apomorfina è circa 50 volte più intensa di quella della cloropromazina e l’attività neurolettica superiore a quella dei neurolettici noti.
    Proprietà farmacocinetiche
    L’aloperidolo è ben assorbito dal tratto gastroenterico; somministrato per via orale nell’uomo la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 3-6 ore con un successivo lento decremento dei tassi plasmatici di tipo esponenziale. Dopo somministrazione per via venosa si osserva per circa 1 ora un decremento rapido della concentrazione plasmatica seguito da uno più lento di tipo chiaramente esponenziale. Per via intramuscolare la massima concentrazione plasmatica si raggiunge entro 20 minuti per poi decrescere secondo un modello di cinetica multicompartimentale. Per via venosa l’emivita plasmatica è variabile da 12,6 a 22,9 ore; per via orale è più prolungata di alcune ore, per via intramuscolare è di 12,8-35,5 ore. Il volume di distribuzione apparente del farmaco varia da 17,3 a 29,8 l/kg di peso corporeo, con una percentuale di legame alle proteine plasmatiche di circa il 92% della dose somministrata. L’aloperidolo viene quasi completamente metabolizzato nell’organismo senza formazione di metaboliti attivi; meno dell’1% del farmaco somministrato per via orale è escreto immodificato con le urine.
    Dati preclinici di sicurezza
    DL50 : s.c. nel topo 54 mg/kg, nel ratto 67,7 mg/kg, i.v. nel topo 15,2 mg/kg. Tossicità cronica assai scarsa; una dose di 10 mg/kg per 134 giorni nel ratto non ha causato alcun decesso né modificazioni della crasi ematica o della morfologia del fegato, dei reni e delle ghiandole endocrine.
  13. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
    Eccipienti:
    – Fiale
    Metile p-idrossibenzoato, propile p-idrossibenzoato, acido lattico, acqua per preparazioni iniettabili.
    – Gocce allo 0,2%
    Acido lattico, metile p-idrossibenzoato, propile p-idrossibenzoato, acqua depurata.
    – Gocce all’1%
    Acido lattico, metile p-idrossibenzoato, propile p-idrossibenzoato, acqua depurata.
    – Compresse
    Lattosio, amido di mais, talco, olio vegetale idrogenato.
    Incompatibilità
    Nessuna nota finora.
    Periodo di validità
    5 anni per tutte le confezioni.
    Speciali precauzioni per la conservazione
    Conservare in normali condizioni ambientali.
    Natura e contenuto della confezione
    Fiale 2 mg: scatola in cartoncino contenente 5 fiale da 2 mg in 2 ml
    Fiale 5 mg: scatola in cartoncino contenente 5 fiale da 5 mg in 2 ml
    Soluzione orale allo 0,2%: scatola in cartoncino contenente flacone in plastica da 15 ml con contagocce (20 gocce = 1 ml = 2 mg)
    Soluzione orale all’1%: scatola in cartoncino contenente flacone in plastica da 15 ml con contagocce (20 gocce = 1 ml = 10 mg)
    Compresse 1 mg: astuccio in cartoncino contenente 20 compresse da 1 mg confezionate in blister opaco
    Compresse 5 mg: scatola in cartoncino contenente 20 compresse da 5 mg confezionate in blister
    Compresse 10 mg: scatola in cartoncino contenente 20 compresse confezionate in blister
    Da vendersi esclusivamente ad ospedali e case di cura.
  14. ISTRUZIONI PER L’USO E LA MANIPOLAZIONE
    Vedere paragrafo “Posologia e modo di somministrazione”.
    LUSOFARMACO Istituto Luso Farmaco d’Italia S.p.A.
    Via Carnia, 26 – 20132 Milano
  15. NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
    Fiale 2 mg AIC n. 016805018
    Fiale 5 mg AIC n. 016805020
    Soluzione orale allo 0,2% AIC n. 016805095
    Soluzione orale all’1% AIC n. 016805107
    Compresse 1 mg AIC n. 016805032
    Compresse 5 mg AIC n. 016805044
    Compresse 10 mg AIC n. 016805057
  16. REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
    Non pervenuto
  17. DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE
    Fiale 2 mg: 24.03.60 / 1.06.2000
    Fiale 5 mg: 13.04.83 / 1.06.2000
    Soluzione orale allo 0,2%: 13.02.86 / 1.06.2000
    Soluzione orale all’1%: 13.02.86 / 1.06.2000
    Compresse 1 mg: 10.02.87 / 1.06.2000
    Compresse 5 mg: 13.04.83 / 1.06.2000
    Compresse 10 mg: 13.04.83 / 1.06.2000