Roipnol

Roipnol 2016-11-13T17:30:11+00:00

1) COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Ogni compressa rivestita con film contiene: flunitrazepam 1 mg.

Per gli eccipienti, vedere “Lista degli eccipienti”.

2) FORMA FARMACEUTICA

Compresse rivestite con film con segno di frattura.

3) INFORMAZIONI CLINICHE

Indicazioni terapeutiche

Trattamento a breve termine dell’insonnia.

Posologia e modo di somministrazione

Adulti 0,5-1 mg

In casi eccezionali la dose può essere aumentata a 2 mg.

Anziani 0,5 mg

In casi eccezionali la dose può essere aumentata a 1 mg.

Il farmaco deve essere assunto al momento di coricarsi.

Il trattamento deve essere il più breve possibile. In generale la durata del trattamento varia da pochi giorni a 2 settimane, fino ad un massimo di 4 settimane, compreso il periodo di sospensione graduale. In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; tale estensione non deve avvenire senza un’accurata rivalutazione della condizione del paziente.

Il trattamento deve essere iniziato con la dose più bassa indicata.

Non si deve superare la dose massima in quanto ciò comporta un maggior rischio di gravi effetti collaterali a carico del SNC. I pazienti con compromissione della funzionalità epatica devono assumere una dose ridotta.

Il paziente deve essere controllato regolarmente all’inizio del trattamento per diminuire, se necessario, la dose o la frequenza dell’assunzione per prevenire l’iperdosaggio dovuto all’accumulo.

Controindicazioni

Miastenia gravis. Ipersensibilità alle benzodiazepine, agli eccipienti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna. Somministrazione a bambini. Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento.

Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando la sintomatologia è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave malessere.

Tolleranza

Dopo un uso ripetuto per alcune settimane può manifestarsi una perdita di efficacia delle benzodiazepine relativamente agli effetti ipnotici.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcool.

Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, la sospensione brusca del trattamento sarà accompagnata dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalee, dolori muscolari, ansia di estrema gravità, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio alle estremità, ipersensibilita alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o crisi epilettiche.

Insonnia ed ansia rebound: sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata; può manifestarsi all’interruzione del trattamento. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rebound è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si consiglia di diminuire gradualmente il dosaggio.

Durata del trattamento

La durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere “Posologia e modo di somministrazione”) a seconda dell’indicazione, ma non deve superare le 4 settimane per l’insonnia, compreso il periodo di sospensione graduale. L’estensione della terapia oltre questi periodi non deve avvenire senza un’accurata rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rebound, al fine di minimizzare la reazione ansiosa che l’eventuale comparsa di tali sintomi potrebbe scatenare alla sospensione del medicinale.

È accertato che, nel caso di benzodiazepine con una breve durata di azione, possono comparire sintomi da astinenza nell’intervallo tra una dose e l’altra, particolarmente per dosaggi elevati.

Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione, è importante avvisare il paziente che è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina a breve durata di azione, poiché possono comparire sintomi da astinenza.

Amnesia

Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio, il paziente dovrebbe accertarsi di disporre di un periodo ininterrotto di 7-8 ore da trascorrere nel sonno (vedere “Effetti indesiderati”).

Reazioni psichiatriche e paradosse

È noto che l’uso di benzodiazepine può indurre reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale deve essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.

Gruppi specifici di pazienti

Le benzodiazepine devono essere somministrate ai bambini solo dopo una valutazione attenta dell’effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile. I dosaggi indicati per gli anziani sono più bassi rispetto a quelli per gli adulti (vedere “Posologia e modo di somministrazione”). Egualmente, dosaggi ridotti sono indicati nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l’encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate come trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non devono essere usate come unico trattamento della depressione o dell’ansia associata alla depressione (aumentano il rischio di suicidio in questi pazienti). Le benzodiazepine devono essere usate con estrema cautela in pazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcool.

Interazioni

L’assunzione concomitante di alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente all’alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.

Associazione con farmaci che deprimono il SNC

L’effetto depressivo centrale può aumentare nei casi di uso concomitante di antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, narcotici analgesici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso dei narcotici analgesici può verificarsi un aumento dell’effetto euforizzante del narcotico.

Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine. In minor grado, questo si applica anche alle benzodiazepine metabolizzate soltanto per coniugazione.

Gravidanza ed allattamento

Non sono disponibili dati sul flunitrazepam sufficienti ad accertarne la sicurezza d’impiego durante la gravidanza e l’allattamento.

Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età fertile, la paziente deve essere avvertita dell’opportunità di contattare il suo medico per interrompere l’assunzione del prodotto nel caso intenda iniziare una gravidanza o sospetti di essere incinta.

Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio a dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all’azione del farmaco.

Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi di astinenza nel periodo postnatale. Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non devono essere somministrate alle madri che allattano al seno.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchine

La sedazione, l’amnesia, la ridotta capacità di concentrazione e la ridotta funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare o utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere “Interazioni”).

Effetti indesiderati

Sonnolenza durante il giorno, riduzione delle risposte emotive e della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, diplopia. Questi fenomeni si presentano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse quali: disturbi gastrointestinali, alterazioni della libido e reazioni cutanee.

Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani.

Amnesia

Amnesia anterograda può verificarsi anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere “Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso”).

Depressione

Uno stato depressivo preesistente può essere smascherato durante l’uso prolungato di benzodiazepine.

Reazioni psichiatriche e paradosse

Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, deliri, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamenti inappropriati. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi e sono più frequenti nei bambini e negli anziani.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rebound o di astinenza (vedere “Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso”). È stato segnalato abuso di benzodiazepine.

In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità.

Sovradosaggio

Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva di benzodiazepine non dovrebbe costituire rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcool).

Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, deve essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.

A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, si deve indurre il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente o somministrare la lavanda gastrica con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza.

Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, si deve somministrare carbone attivo per ridurre l’assorbimento. Si deve prestare particolare attenzione alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia intensiva. Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifestata solitamente con vario grado di depressione del SNC che varia dalla sonnolenza al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono sonnolenza, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi, i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Il flumazenil può essere utile come antidoto.

4) PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: psicolettico, codice ATC: N05CD03

Il flunitrazepam è una benzodiazepina agonista completa, con alta affinità, per recettori benzodiazepinici centrali. Essa mostra una preferenza per i recettori B22 rispetto ai B21. Possiede proprietà ansiolitiche anticonvulsivanti e sedative e dà luogo ai seguenti effetti: rallentamento delle performance psico-motorie, amnesia, rilassamento muscolare ed induzione del sonno.

Proprietà farmacocinetiche

Il flunitrazepam è rapidamente e quasi completamente assorbito dopo somministrazione orale. Tmax è ottenuto, per un dosaggio di 1 mg, in 1,25 ± 0,8 ore. Cmax (in caso di 1 mg) è uguale a 6,1-10,9 ng/ml. Il flunitrazepam è quasi completamente metabolizzato. I principali metaboliti sono il 7-aminoflunitrazepam (inattivo) e l’ N-desmetil-flunitrazepam. Quest’ultimo esplica una qualche azione ma è meno attivo del farmaco di origine; allo steady state (stato stazionario) i livelli rimangono al di sotto della concentrazione minima efficace.

Emivita di eliminazione

t1 /2 di eliminazione: 16-35 ore per il farmaco di origine

t1 /2 di distribuzione lenta: 2-4 ore per il farmaco di origine

t1 /2 del metabolita attivo: 2-4 ore per il farmaco di origine

Il volume di distribuzione è di 3,3-5,5 l/kg. Il flunitrazepam è per il 78% legato alle proteine plasmatiche.

Dati preclinici di sicurezza

Le prove di tossicità acuta nel topo hanno dato valori di DL50 di 2000 mg/kg dopo somministrazione orale e di 1600 mg/kg dopo somministrazione intraperitoneale.

Gli studi di tossicità subacuta e cronica sono stati effettuati su differenti specie animali e a dosi diverse secondo lo schema seguente:

Ratto:

50, 100 e 200 mg/kg/die somministrati per os per 13 settimane

50, 100 e 200 mg/kg/die somministrati per os per 18 mesi.

Cane:

10, 20 e 30 mg/kg/die somministrati per via parenterale per 13 settimane

5, 15 e 50 mg/kg/die somministrati per via parenterale per 6 mesi.

Il trattamento non ha provocato segni riferibili ad effetti tossici, né significative variazioni ponderali.

All’esame autoptico non sono state riscontrate alterazioni macroscopiche a carico dei principali organi od apparati, né neoformazioni.

Gli esami istologici hanno confermato i rilievi autoptici.

5) INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

Eccipienti

Lattosio anidro, cellulosa microcristallina, ipromellosa, povidone K 90 F, sodio amido glicolato, indigotina, magnesio stearato. Nella ricopertura: ipromellosa, etilcellulosa, talco, titanio biossido, ferro ossido giallo, triacetina, indigotina.

Incompatibilità

Non sono stati rilevati fenomeni di incompatibilità.

Periodo di validità –

3 anni a confezione integra.

Speciali precauzioni per la conservazione

Nessuna particolare.

Natura e contenuto della confezione

Il prodotto si presenta confezionato in blister racchiusi in astuccio di cartone. I blister sono costituiti da materiale plastico termoformato accoppiato con nastro di alluminio. Il contenuto è di 10 compresse.